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最近结束的欧洲视力和眼研究学会 (EVER) 年会上，Ono Pharmaceutical 公司的研究人员报告了 ONO-AE9-078 及其前药 ONO-0476，这是一种强效选择性前列腺素类EP2 受体激动剂，目前正在评价其活体内的降眼压 (IOP) 作用。本研究评价了 ONO-0476 和 ONO-AE9-078 对雄性食蟹猴的结合亲和力及激动剂活性。动物接受单剂量或局部多剂量 ONO-0476 (30 mcL) 或当前使用的前列腺素类似物。结果表明单剂量使用 ONO-0476 后，IOP 呈剂量依赖性降低，降 IOP 作用持续到单次用药后 24 小时。重复剂量 ONO-0476 的降 IOP 作用比当前所用的前列腺素类似物更强。ONO-AE9-078 对前列腺素 EP2 受体具有高度选择性及亲和力，EC50 值为 2.3 nmol/L。重复使用1 mcg/mL 局部 ONO-0476 治疗的 4 周期间未报告毒性，显示出良好的耐受性。总之，这些结果提示 ONO-0476 将是治疗青光眼和眼高压有前景的候选新药 (Goto, Y. et al.Annu Meet Eur Assoc Vision Eye Res (EVER) (Oct 1-4, Nice) 2014, Abst T020)。

摘自汤森路透药物快讯