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Nissan Chemical Industries 公司研究人员发现了一种新型的三嗪酮衍生物 T 型钙通道阻滞剂 P-11520031。用钙内流检测和自动插入检测，在人 Cav3.2/HEK293 细胞中的 IC50 值分别为 0.2 和 0.41 mcM；在鼠 Cav3.2/HEK293 细胞中的 IC50 值为 0.086 mcM。小鼠福尔马林试验中 (N = 8)，P-11520031 (10 和 30 mg/kg) 抑制了疼痛行为（10 和 30 mg/kg p.o. 分别抑制 55% 和 71%）。改良 Irwin 试验中亦无明显运动共济失调（100 mg/kg p.o.）。P-11520031 口服吸收良好，具有良好的 CNS 穿透力(Hirai, Y. et al 44th Annu Meet Soc Neurosci (Nov 15-19, Washington, D.C.) 2014, Abst 241.09)。 
坐骨神经部分结扎小鼠中，P-11520031 使缩爪反应潜伏时间延长，情况与假结扎小鼠相似。P-11520031 还缩短了奥沙利铂诱发外周神经病。脑电图检查表明 P-11520031 对觉醒状态或 REM/非-REM 睡眠无作用。平衡木行走试验中，P-11520031 与普瑞巴林相比，对平衡木行走、滑倒次数和跌落次数无作用，后者使所有事件都增加。口服用药明显减少了小鼠的神经病性疼痛样状态而无 CNS 相关副作用 (Hamada, Y. et al.44th Annu Meet Soc Neurosci (Nov 15-19, Washington, D.C.) 2014, Abst 241.13).

摘自汤森路透药物快讯