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罗格斯大学的研究人员鉴定出一类新型胱氨酸衍生物，可改善胱氨酸尿症儿童的尿路结石症。这类衍生物设计的是通过肠道吸收，比胱氨酸二甲基酯 (CDME) 对酯酶的抵抗力更强，CDME 可抑制发生胱氨酸尿症和结石 Slc3a1 敲除小鼠的胱氨酸结石形成。对于化合物 LH-707 和 LH-708，使胱氨酸在水溶液中溶解度加倍所需的对应浓度分别为 0.261 和 0.856 mcM，而 CDME 为 6.37 mcM。2 - 3 月龄 Slc3a1 敲除小鼠经胃管给药 4 周，给予 LH-708 动物体内多数结石都不到 1 mm 长。给予 LH-707 小鼠的结石长度范围则宽些。LH-708 治疗后尿液中胱氨酸浓度均升高，两种化合物均被吸收，野生型或突变小鼠尿液中 LH-708 的浓度高于 LH-707。LH-708-治疗野生型或突变小鼠的尿量也较高。这些结果提示 LH-708 可能具有利尿作用，并对结石形成也有作用 (Sahota, A. et al.64th Annu Meet Am Soc Hum Genet (ASHG) (Oct 18-22, San Diego) 2014, Abst 2183)。 专利文献中介绍过这些化合物 (US 2014187546)。

摘自汤森路透药物快讯