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HPP-971 是出自 High Point Pharmaceuticals 公司的一种新型转录调节蛋白 BACH1 抑制剂，用试验性自身免疫脑脊髓炎（EAE）鼠模型开展了数项临床前研究，评价了HPP-971 的活性，拟用于治疗多发性硬化（MS）。HPP-971 通过增大抗氧化剂基因表达和细胞谷胱甘肽，使星形细胞耐受 H2O2 介导细胞毒性。BALB/c 小鼠骨髓提取巨噬细胞中，HPP-971 诱发了血红素加氧酶 1（Hmox1）表达，抑制了鼠巨噬细胞中干扰素 γ 诱发的 MHC II 类上调。活体外和活体内试验都观察到 HPP-971 抑制了促炎细胞因子基因表达。11 周龄 C57BL/6 小鼠中，10 mg/kg HPP-971 每日治疗一次，减轻了疾病的严重程度和体重下降。本品还通过神经保护和免疫调节减轻了 EAE（Kim, S.-K. et al. Jt Triennial Congr Eur Am Commit Treat Res Multiple Scler (ECTRIMS/ACTRIMS) (Sept 10-13, Boston) 2014, Abst P396)。

摘自汤森路透药物快讯